krasnodar-ortoped.ru

Новые нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения. Применение и отзывы

Нестероидные противовоспалительные препараты являются самыми распространенными лекарствами и уже давно применяются в медицине. Ведь боль и воспалительный процесс сопровождают большинство заболеваний. И многим пациентам именно эти лекарства приносят облегчение. Но применение их связано с опасностью возникновения побочных эффектов. И не все пациенты имеют возможность использовать их без вреда для здоровья. Поэтому ученые создают новые лекарства, стараясь, чтобы они сохраняли высокую эффективность и не имели побочных действий. Такими свойствами обладают нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения.

История появления этих лекарств

В 1829 году была получена салициловая кислота, и ученые стали исследовать ее действие на человека. Были синтезированы новые вещества и появились препараты, устраняющие боль и воспаление. А после создания аспирина заговорили о появлении новой группы лекарств, которые не оказывают таких негативных действий, как опиаты, и более эффективны при лечении лихорадки и болей. После этого применение нестероидных противовоспалительных препаратов стало популярным. Такое название эта группа лекарств получила за то, что в их составе нет стероидов, то есть гормонов, и они не обладают такими сильными побочными действиями. Но негативное влияние на организм все же оказывают. Поэтому уже более ста лет ученые стараются создать такое лекарство, которое бы действовало эффективно и не имело побочных действий. И только в последние годы были получены нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения, обладающие такими свойствами.

Принцип действия таких лекарств

Любое воспаление в человеческом организме сопровождается болью, отеком и гиперемией тканей.

При каких заболеваниях применяются НПВП?

Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами широко распространено как в медицинских учреждениях, так и при самостоятельном купировании пациентами болевых симптомов. Эти лекарства снимают боль, уменьшают жар и отек, снижают свертываемость крови. Эффективно их применение в таких случаях:

– При заболеваниях суставов, артритах, ушибах, растяжении мышц и миозитах (как противовоспалительное средство). Очень эффективно снимают боль нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе.

– Часто они используются в качестве жаропонижающего средства при простудных и инфекционных заболеваниях.

– Наиболее востребованы эти препараты в качестве обезболивающего при головных болях, почечных и печеночных коликах, послеоперационных и предменструальных болях.

Побочные действия

– Чаще всего при длительном применении НПВП встречаются поражения желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, язвы и желудочные кровотечения.

– Кроме того, эти препараты влияют и на деятельность почек, вызывая расстройство их функций, повышение белка в моче, задержку оттока мочи и другие нарушения.

– Даже нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения не избавлены от негативного влияния на сердечно-сосудистую систему больного, они могут вызвать повышение давления, учащенное сердцебиение и отеки.

– Часто после применения этих препаратов бывает головная боль, головокружение и сонливость.

Рекомендации по применению

1. Нельзя эти препараты принимать длительными курсами, чтобы не усилить побочные эффекты.

2. Начинать прием нового лекарства нужно постепенно, в небольших дозах.

3. Запивать эти препараты стоит только водой, а для снижения побочных действий нужно выпить ее не меньше стакана.

4. Нельзя принимать несколько НПВП одновременно. Лечебное действие от этого не усиливается, а вот негативное влияние будет выше.

5. Не стоит заниматься самолечением, принимайте препараты только по назначению врача.

6. Не рекомендуется пить НПВП людям с гастритом и язвой желудка, склонностью к кровотечениям и нарушениями функций почек. Противопоказан их прием также беременным.

7. Во время лечения этими препаратами нельзя принимать алкогольные напитки. Кроме того, НПВП влияют на эффективность некоторых лекарств, например, снижают действие гипертенизивных препаратов.

Формы выпуска НПВП

– Наиболее популярны таблетированные формы этих препаратов. Но именно они имеют самое сильное негативное действие на сизистую желудка.

– Чтобы лекарство сразу попало в кровь и начало дествовать без проявления побочных эффектов, его вводят внутривенно или внутримышечно, что возможно, правда, не всегда.

– Более доступна еще одна форма применения этих препаратов – ректальные свечи. Негативного влияния на желудок от них меньше, но они противопоказаны при заболеваниях кишечника.

– При местных воспалительных процессах и заболеваниях опорно-двигательного аппарата лучше всего использовать наружные лекарства. НПВП выпускаются в форме мазей, растворов и кремов, которые эфективно снимают боевые ощущения.

Классификация НПВП

Чаще всего эти лекарства делятся на две группы в соответствии во своим химическим составом. Различают препараты, производные от кислот и некислотные. Можно также классифицировать НПВП по эффективности воздействия. Некоторые из них лучше снимают воспаление, например препараты “Дикофенак”, “Кетопрофен” или “Мовалис”. Другие более эффективны пр болях – средства “Кетонал” или “Индометацин”. Есть и такие, которые чаще всего используются для снижения повышенной температуры – медикаменты “Аспирин”, “Нурофен” или “Найз”. В отдельную группу также выделяются нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения, они отличаются большей эффективностью и отсутствием побочных действий.

НПВП, производные от кислот

Самый большой список нестероидных противовоспалительных препаратов относится к кислотам. В этой группе выделяют их несколько видов:

– салицилаты, самый распространенный из которых препарат “Аспирин”;

– пиразолидины, например, средство “Анальгин”;

– те, которые содержат в составе индолуксусную кислоту – препарат “Индометацин” или “Этодолак”;

– производные пропионовой кислоты, например, средство “Ибупрофен” или “Кетопрофен”;

– содержащие фенилуксусную кислоту, например, препарат “Диклофенак”;

– оксикамы – это новые нестероидные противовоспалительные препараты, к которым относятся медикамент “Пироксикам” или “Мелоксикам”;

– к производным изоникотиновой кислоты относится только лекарство “Амизон”.

Некислотные НПВП

Вторую группу этих препаратов составляют некислотные. К ним относятся:

– сульфонамиды, например, препарат “Нимесулид”;

– производные коксибов – средства “Рофекоксиб” и “Целекоксиб”;

– алканоны, например, медикамент “Набеметон”.

Развивающаяся фармацевтическая промышленность создает все новые лекарства, но часто они являются такими же по составу, как и уже известные нестероидные противовоспалительные препараты.

Перечень самых эффективных НПВП

1. Средство”Аспирин” – самый старый медицинский препарат, до сих пор широко применяющийся при воспалительных процессах и боли. Сейчас он выпускается и под другими названиями. Это вещество можно встретить в лекарствах “Буфферан”, “Инстприн”, “Новандол”, “Упсарин Упса”,”Форталгин С” и многих других.

2. Препарат “Диклофенак” создан ее в 60-х годах 20 века и сейчас очень популярен. Выпускается под названиями “Вольтарен”, “Ортофен”, “Диклак”, “Клодифен” и другие.

3. Препарат “Ибупрофен” хорошо зарекомендовал себя как эффективное болеутоляющее и жаропонижающее средство, которое к тому же легко переносится пациентами. Известен он также под названиями “Долгит”, “Солпафлекс”, “Нурофен”, Миг 400″ и другими.

4. Медикамент “Индометацин” обладает самым сильным противовоспалительным действием. Выпускается он под названиями “Метиндол”, “Индовазин” и другие. Это наиболее распространенные нестероидные противовоспалительные препараты для суставов.

5.Препарат “Кетопрофен” тоже довольно популярен при лечении заболеваний позвоночника и суставов. Приобрести его можно под наименованиями “Фастум”. “Быструм”, “Кетонал” и другие.

НПВП нового поколения

Ученые постоянно разрабатывают новые лекарства, которые бы действовали более эффективно и имели бы меньше побочных действий.

НПВП при заболеваниях опорно-двигательного аппарата

Болезни суставов и позвоночника причиняют пациентам часто невыносимые страдания. Кроме сильных болей в этом случае встречаются отеки, гиперемия и скованность движений. Лучше всего при этом принимать НПВП, они эффективны в случае воспалительных процессов на 100%. Но так как они не лечат, а только снимают симптомы, применяются такие лекарства только в начале заболевания, для купирования боли.

Нестероидные противовоспалительные средства нового поколения, список

Нестероидные противовоспалительные препараты занимают одно из первых мест по частоте клинического использования. Это объясняется их действием против боли, воспаления и повышенной температуры тела, то есть симптомов, сопровождающих многие заболевания. За последние годы арсенал нестероидных противовоспалительных средств пополнился значительным числом новых лекарств, причем поиск ведется в направлении создания препаратов, сочетающих высокую эффективность с улучшенной переносимостью.

В статье представлена современная классификация нестероидных противовоспалительных препаратов. Рассматриваются новейшие, полученные в контролируемых клинических исследованиях сведения по их фармакодинамике, фармакокинстике и лекарственному взаимодействию, общие принципы клинического применения.

Читать еще:  Эндопротезирование коленного сустава реабилитация

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) представляют собой группу лекарственных средств, которые широко применяются в клинической практике, причем многие из них можно купить без рецепта. Более тридцати миллионов людей в мире ежедневно принимают НПВС, причем 40% этих пациентов имеют возраст старше 60 лет. Около 20% стационарных больных получают НПВС.

Большая “популярность” нестероидных противовоспалительных средств объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами и приносят облегчение больным с соответствующими симптомами (воспаление, боль, лихорадка), которые отмечаются при многих заболеваниях.

За последние 30 лет количество НПВС значительно возросло и в настоящее время данная группа насчитывает большое число препаратов, отличающихся по особенностям действия и применения.

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства представляют собой обширную и разнообразную по химическому строению группу лекарственных средств. НПВС старого и нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты.

Классификация нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) по активности и химической структуре

НПВС с выраженной противовоспалительной активностью
Кислоты
Салицилаты Ацетилсалициловая кислота (аспирин)
Дифлунизал
Лизинмоноацетилсалицилат
Пиразолидины Фенилбутазон
Производные индолуксусной кислоты Индометацин
Сулиндак
Этодолак
Производные фенилуксусной кислоты Диклофенак
Оксикамы Пироксикам
Теноксикам
Лорноксикам
Мелоксикам
Производные пропионовой кислоты Ибупруфен
Напроксен
Флурбипрофен
Кетопрофен
Тиапрофеновая кислота
Некислотные производные
Алканоны Набуметон
Производные сульфонамида Нимесулид
Целекоксиб
Рофекоксиб
НПВС со слабой противовоспалительной активностью
Производные антраниловой кислоты Мефенамовая кислота
Этофенамат
Пиразолоны Метамизол
Аминофеназон
Пропифеназон
Производные парааминофенола Фенацетин
Парацетамол
Производные гетероарилуксусной кислоты Кеторолак

НПВС последнего поколения

Все НПВС делятся на 2 большие группы: ингибиторы циклооксигеназы 1-го и второго типа, сокращенно — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Ингибиторы ЦОГ-2: НПВС нового поколения

Эту группа НПВС обладает более выборочным действием на организм, за счет чего побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов повышается. Кроме того, принято считать, что некоторые препараты ЦОГ-1 могут негативно влиять на состояние хрящевой ткани. Лекарства же из группы ЦОГ-2 лишены такой особенности, и считается, что они — хорошие препараты при артрозе.

Однако не все так радужно: многие из средств этой группы, не влияя на желудок, могут негативно воздействовать на сердечно-сосудистую систему.

К препаратам данной группы относятся такие медикаменты, как мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, эторикоксиб (аркоксиа) и другие.

В последние годы созданы и широко применяются в медицине лекарственные средства нового поколения. Эта группа так называемых селективных препаратов НПВП. Очень важным их преимуществом является то, что они обладают более избирательным воздействием на организм, т.е. лечат, то что нужно лечить, и меньший вред при этом наносят здоровым органам. Так побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта, нарушений свертываемости крови отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов повышается. Кроме того, НПВП препараты нового поколения могут активно использоваться при лечении заболеваний суставов, в частности, при артрите, так как они в отличие от неселективных НПВС не оказывают негативного влияния на клетки суставного хряща, а значит являются хондронейтральными.

Такие современные НПВС – это препарат “Нимесулид”, “Мелоксикам”, “Мовалис”, “Артрозан”, “Амелотекс”, “Найз” и другие.

Нестероидные противовоспалительные средства очень широко применяют в клинической практике. Очень эффективно снимают боль нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе. Часто они используются в качестве жаропонижающего средства и для облегчения боли после хирургических вмешательств.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов:

Нимесулид (Найз, Нимесил)

С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Если при этом возникает зуд и покраснение, это не является противопоказанием к применению. Нимесулид лучше не применять пациенткам в период кормления грудью, а также в последний триместр беременности.

Целекоксиб

Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем.

Мелоксикам

Известен также как мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени.

Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня.

Ксефокам

Это очень сильный обезболевающий препарат — по силе воздействия сравнить его можно с морфином — эффект длится около 12 часов. При этом не выявлено возникновения зависимости со стороны центральной нервной системы и привыкания к препарату.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – группа негормональных препаратов, оказывающих противовоспалительное действие.

Наиболее часто в детской практике используются препараты, перечисленные ниже.

Аспирин, анальгин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, напраксен, пироксикам, мелоксикам, нимесулид

Выпускаются в таблетках, капсулах, растворах для инъекций, мазей, гелей, суппозиториях (свечи).

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты и как они действуют?

НПВП оказывают противовоспалительное, обезболиваюющее и жаропонижающее действие. Главным механизмом действия является торможение образования простагландинов. Простагландины — это тканевые гормоны, которые способствуют развитию воспаления и сопровождающей его боли.

Для чего используют нестероидные противовоспалительные препараты?

Препараты предназначены для облегчения болей различного характера.

Нестероидные противовоспалительные препараты показаны при воспалительных заболеваниях суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративных заболеваниях (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиасе, невралгии, миалгии, заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматическом болевом синдроме, сопровождающемся воспалением, послеоперационных болях, остром приступе подагры, приступах мигрени, почечной и печеночной колике, инфекциях ЛОР-органов, остаточных явлениях пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).

Что нужно сообщить врачу перед началом лечения нестероидными противовоспалительными препаратами?

  • О наличие у пациента язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки
  • О наличие у пациента хронического заболевания почек или печени
  • У пациента была когда–либо реакция на салицилаты или любое другое лекарственное средство
  • Что пациент принимает любые другие лекарства, включая безрецептурные лекарственные средства, витамины
  • О беременности или кормлении грудью

Каковы правила приема нестероидных противовоспалительных препаратов?

  • Принимайте препарат так, как назначено врачом.
  • НПВП принимаются через 1-2 часа после приемы пищи, запивая большим количеством воды
  • Никогда не принимайте нестероидные противовоспалительные препараты в дозе большей, чем назначено врачом. Если вы приняли чрезмерную дозу – немедленно обратитесь к врачу или вызовите «Скорую помощь».
  • Во время лечения носите упаковку лекарства с собой, поддерживайте постоянный запас препарата.
  • Это лекарство назначено только Вам. Никогда не давайте его другим людям, даже если Вам кажется, что у них аналогичное заболевание.
  • При длительном применении нестероидных противовоспалительных препаратов следует проводить регулярный контроль параметров, отражающих функцию печени, почек, а также показатели периферической крови.

Что делать если вы пропустили прием препарата?

  • Примите пропущенную дозу лекарства сразу после того, как вспомнили.
  • Если вы пропустили прием препарата, и уже наступило время следующего приема, продолжайте прием нестероидных противовоспалительных препаратов по прежнему графику.
  • Не принимайте двойную или дополнительную дозу препарата.

Что нужно, чтобы лечение было эффективным и безопасным?

  • Регулярно посещайте Вашего врача для оценки эффективности лечения.
  • Если Вы не чувствуете улучшения на фоне приема препарата, обсудите это с Вашим врачом.
  • При необходимости приема нестероидных противовоспалительных препаратов вместе с другими препаратами обязательно обсудите это с Вашим лечащим врачом.
Читать еще:  Эффективное средство от подагры

Какие проблемы может вызвать прием нестероидных противовоспалительных препаратов?

  • Могут появиться расстройства функции желудочно-кишечного тракта (боли в животе, запор, изжога, тошнота), однако часто они не настолько выраженные, чтобы из-за этого прерывать лечение.
  • Длительная терапия большими дозами увеличивает риск появления побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (как исключение, могут наблюдаться пептическая язва или кровотечения).
  • Редко появляются сыпь, зуд, отеки, чувство усталости, головокружение.
  • Возможно увеличение активности печеночных ферментов.
  • Гель и мазь иногда вызывают покраснение, зуд и чувство жжения на месте нанесения.

Как правильно хранить нестероидные противовоспалительные препараты?

  • Препарат следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов.
  • Никогда не используйте препарат после истечения срока годности.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства/агенты, НПВП, НПВС, НСПВП, NSA >[1]

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Парацетамол не обладает противовоспалительным эффектом, так как относится к избирательным блокаторам ЦОГ-3, за счёт чего оказывает выраженное жаропонижающее действие, но не влияет на развитие воспалительного процесса, и его не относят к этой группе.

Содержание

История

После выделения из коры ивы салициловой кислоты в 1829 году, НПВП прочно заняли своё место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространённость обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации, угнетения дыхания и привыкания. Большинство этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецептов.

Механизм действия

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2.

Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за своё открытие.

Классификация НПВП

По химической структуре

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом [2] :

По эффективности средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

По механизму действия

Большинство НПВП неселективно ингибируют изоэнзимы циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, что может привести к язвенной болезни и кровотечениям в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Для уменьшения вредного воздействия на ЖКТ были разработаны селективные НПВП (коксибы), которые избирательно (селективно) ингибируют только циклооксигеназу-2. К таковым относятся:

Показания

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования, направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а также по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Широкое распространение НПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты, связанные с пищеварительным трактом и почками.

Все эффекты дозозависимы и достаточно серьёзны, чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приёме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приёмом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений [3] .

Аспирин противопоказан детям до 12 лет в связи с возможным развитием у них синдрома Рея.

Приём НПВП, в том числе аспирина и индометацина, может привести к развитию аспириновой бронхиальной астмы (частота — 0,5 %). Такая побочная реакция на аспирин значительно чаще встречаются среди взрослых, страдающих бронхиальной астмой (примерно у 10 %), и среди больных риносинуситами (у 33 %). Аспириновая бронхиальная астма обычно возникает в течение 1 часа после приёма препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвенным поражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своём кислотами, они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибирование ЦОГ-1 приводит к угнетению синтеза простагландинов, и, как следствие, к понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации, как правило, игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, — внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки [4] . Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Также частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: считается, что индометацин, кетопрофен и пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Считается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время, учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, применяя препараты, подавляющие кислотообразование (напр., из группы ингибиторов протонной помпы — омепразол). Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Приём НПВП вызывает угнетение синтеза простагландинов, которые, наряду с другими эффектами, обеспечивают нормальную функцию эндотелия сосудов и системы свёртывания крови. За счёт дисфункции эндотелия и подавления противосвёртывающей системы крови возможно развитие инфарктов миокарда, инсультов и тромбозов периферических артерий. Для отдельных представителей НПВП частота осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы оказалась настолько велика, что они были полностью отозваны из обращения фирмами-производителями (рофекоксиб, вальдекоксиб).

Мета-анализ 2011 года, объединяющий данные о более чем 800 тысячах принимавших НПВП пациентов [5] , показал, что минимальный риск развития сердечно-сосудистых осложнений отмечался при приёме напроксена, а также ибупрофена в низкой дозе. В то же время, приём широко используемого диклофенака был связан с существенным повышением риска развития сердечно-сосудистых осложнений.

Со стороны почек

НПВП, угнетая синтез простагландинов, приводят к снижению почечного кровотока. За счёт этого возможно развитие острой почечной недостаточности, а также задержка натрия и воды в организме, приводящие к артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. При длительном приёме НПВП возможно развитие анальгетической нефропатии, частота которой прямо связана с суммарной дозой НПВП, принятой пациентом в течение жизни.

Сравнительно редко возникают следующие осложнения:

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП.

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печёночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

Побочные эффекты препаратов группы индола (индолуксусной кислоты), например, индометацина, сводятся к поражению ЦНС: головокружение, нарушение координации движений; препаратов группы пиразолона (Анальгин, Баралгин (комбинированный препарат на основе метамизола натрия), Бутадион): лейкопения, агранулоцитоз.

На фоне вирусных инфекций действие аспирина может обернуться развитием синдрома Рея.

Применение при беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

Читать еще:  Хондропротекторы для суставов список

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша) [6] . По результатам проведённого исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства/агенты, НПВП, НПВС, НСПВП, NSA >[1]

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Парацетамол не обладает противовоспалительным эффектом, так как относится к избирательным блокаторам ЦОГ-3, за счёт чего оказывает выраженное жаропонижающее действие, но не влияет на развитие воспалительного процесса, и его не относят к этой группе.

Содержание

История

После выделения из коры ивы салициловой кислоты в 1829 году, НПВП прочно заняли своё место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространённость обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации, угнетения дыхания и привыкания. Большинство этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецептов.

Механизм действия

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2.

Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за своё открытие.

Классификация НПВП

По химической структуре

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом [2] :

По эффективности средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

По механизму действия

Большинство НПВП неселективно ингибируют изоэнзимы циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, что может привести к язвенной болезни и кровотечениям в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Для уменьшения вредного воздействия на ЖКТ были разработаны селективные НПВП (коксибы), которые избирательно (селективно) ингибируют только циклооксигеназу-2. К таковым относятся:

Показания

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования, направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а также по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Широкое распространение НПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты, связанные с пищеварительным трактом и почками.

Все эффекты дозозависимы и достаточно серьёзны, чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приёме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приёмом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений [3] .

Аспирин противопоказан детям до 12 лет в связи с возможным развитием у них синдрома Рея.

Приём НПВП, в том числе аспирина и индометацина, может привести к развитию аспириновой бронхиальной астмы (частота — 0,5 %). Такая побочная реакция на аспирин значительно чаще встречаются среди взрослых, страдающих бронхиальной астмой (примерно у 10 %), и среди больных риносинуситами (у 33 %). Аспириновая бронхиальная астма обычно возникает в течение 1 часа после приёма препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвенным поражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своём кислотами, они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибирование ЦОГ-1 приводит к угнетению синтеза простагландинов, и, как следствие, к понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации, как правило, игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, — внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки [4] . Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Также частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: считается, что индометацин, кетопрофен и пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Считается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время, учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, применяя препараты, подавляющие кислотообразование (напр., из группы ингибиторов протонной помпы — омепразол). Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Приём НПВП вызывает угнетение синтеза простагландинов, которые, наряду с другими эффектами, обеспечивают нормальную функцию эндотелия сосудов и системы свёртывания крови. За счёт дисфункции эндотелия и подавления противосвёртывающей системы крови возможно развитие инфарктов миокарда, инсультов и тромбозов периферических артерий. Для отдельных представителей НПВП частота осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы оказалась настолько велика, что они были полностью отозваны из обращения фирмами-производителями (рофекоксиб, вальдекоксиб).

Мета-анализ 2011 года, объединяющий данные о более чем 800 тысячах принимавших НПВП пациентов [5] , показал, что минимальный риск развития сердечно-сосудистых осложнений отмечался при приёме напроксена, а также ибупрофена в низкой дозе. В то же время, приём широко используемого диклофенака был связан с существенным повышением риска развития сердечно-сосудистых осложнений.

Со стороны почек

НПВП, угнетая синтез простагландинов, приводят к снижению почечного кровотока. За счёт этого возможно развитие острой почечной недостаточности, а также задержка натрия и воды в организме, приводящие к артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. При длительном приёме НПВП возможно развитие анальгетической нефропатии, частота которой прямо связана с суммарной дозой НПВП, принятой пациентом в течение жизни.

Сравнительно редко возникают следующие осложнения:

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП.

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печёночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

Побочные эффекты препаратов группы индола (индолуксусной кислоты), например, индометацина, сводятся к поражению ЦНС: головокружение, нарушение координации движений; препаратов группы пиразолона (Анальгин, Баралгин (комбинированный препарат на основе метамизола натрия), Бутадион): лейкопения, агранулоцитоз.

На фоне вирусных инфекций действие аспирина может обернуться развитием синдрома Рея.

Применение при беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша) [6] . По результатам проведённого исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector